외부 자극에 반응하여 안전 토토사이트 활성화하는 새로운 기술
| 활동 요약 | 우리는 순환선 구조 변환을 사용하여 안전 토토사이트 활성을 제어하는 방법을 개발하고 있습니다. 자극-반응성 링커를 통해 순환함으로써, 빛 및 산화 감소와 같은 외부 자극에 반응하여 활성화 될 수있다 (도 1). 그것을 주기적으로 만들면 생체 내 안정성을 향상시키고 안전 토토사이트 약물 발견에서 도전하는 부작용을 감소시킬 것으로 예상됩니다. 링커 유래 구조가 안전 토토사이트에 남아있는 경우, 그 활성은 감소하므로 (도 2), 절단 후 안전 토토사이트로부터 완전히 제거되는 트레이스 리버 링커가 사용된다. |
| 활동 기간 | 2021 년 3 월의 논문 프레젠테이션 |
| 관련 URL | http : //www.phar.nagoya-cu.ac.jp/hp/ysk/index.html |
| ResearchMap URL | https : //researchmap.jp/read0201061 |
| 관련 서류 | ● h. Kitagawa, M. Kikuchi, S. Sato, H. Watanabe, N. Umezawa, M. Kato, Y. Hisamatsu, T. Umehara, T. Higuchi, J. Med. Chem., 64,3707-3719 (2021) ● y. Amano, N. Umezawa, S. Sato, H. Watanabe, T. Umehara, T. Higuchi, Bioorg. 메드. Chem., 25 (3), 1227-1234 (2017) ● n. Umezawa, Y. Noro, K. Ukai, N. Kato, T. Higuchi, Chembiochem, 12 (11), 1694-1698 (2011) |
| 예상 효과, 미래 전망 | 생체 내에서 불안정한 안전 토토사이트 원형 형태로 바꾸어, 우리는 제어 활성뿐만 아니라 생체 내 안정성을 향상시키는 것을 목표로한다. 세포막 투과성을 향상시키고 병변 세포에서 축적을 허용하는 화학 구조를 사용하여, 본 발명자들은 펩티드 약물 발견에 적용되는 것을 목표로한다. |
| 제휴 | 제약 과학 대학원, 정밀 유기농 안전 토토사이트부 |
| 이름 | Umezawa Naoki |
| Specialty | 바이오 오르간 화학, 화학 생물학, 약물 발견 화학 |
